Бревиблок — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Бревиблок помогает в лечении проблем функционирования сердечно-сосудистой системы и некоторых других патологий здоровья человека.

БРЕВИБЛОК - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Бревиблок помогает в лечении проблем функционирования сердечно-сосудистой системы и некоторых других патологий здоровья человека.

Форма выпуска, состав и упаковка

Купить такое лекарство можно в виде раствора для инъекций, в 1 мл которого содержится 10 мг эсмолола гидрохлорида (во флаконах).

Также представляется возможным приобретение лекарственного препарата в виде концентрата, предназначенного для изготовления раствора для инфузий.

В 1 мл содержится 250 мг такого же действующего вещества (при этой концентрации нужно разводить раствор перед применением). Он помещен в ампулы.

Фармакологическое действие

По природе активное вещество принято относить к бета-адреноблокаторам. Оказываемое действие описывается как гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое. После того как попадает в организм человека, начинает быстро действовать, но его активность не является длительной.

Уменьшает проводимость и сократимость миокарда, внутриклеточный ток ионов кальция. Полный лечебный эффект можно отмечать спустя 2 часа после введения лекарства в организм. Через 10-20 минут после прекращения инфузии лекарство перестает действовать.

Связь метаболита с плазменными белками крови приближается к 55 %. Выводится с мочой, период полувыведения равен примерно 4 часам.

Показания к применению Бревиблока

Лечиться этим средством нужно при наличии таких заболеваний, как:

  • синусовая тахикардия, которая носит некомпенсаторный характер;
  • артериальная гипертензия и тахикардия после проведенного хирургического вмешательства;
  • суправентрикулярная тахиаритмия.

Режим дозирования Бревиблока

Точная дозировка и скорость введения должна быть согласована с опытным врачом, который предварительно изучил состояние организма пациента и проконсультировал его. Вводить можно только внутривенно, длительное применение эсмолола недопустимо.

В качестве нагрузочной дозы принято считать дозировку, равную 500 мкг на 1 кг веса пациента в минуту. Важно помнить, что эта доза относится к пациентам, чья масса тела превышает 70 кг.

  • Для терапии суправентрикулярной тахиаритмии и тахикардии показано выписывать дозу, равную 50-200 мкг на 1 кг веса в минуту.
  • Для лечения артериальной гипертензии нужны разные дозировки препарата в интраоперационной терапии, после выхода из общей анестезии и в период после проведенного хирургического вмешательства.
  • Нет точных данных относительно безопасности применения лекарственного средства с дозировкой 300 мкг/кг/мин.
  • При резком падении артериального давления и частоты сердечных сокращений нужно немедленно прервать введение препарата.

Побочное действие

Все нежелательные реакции, с которыми может столкнуться пациент во время проведения лечения медикаментом, разделены на встречающиеся с повышенной частотой, часто и нечасто.

К первой группе принято относить такие побочные проявления со стороны функционирования человеческого тела, как стенокардия, артериальная гипотензия. Во второй группе таких реакций больше и они включают нарушения сознания, сонливость, головную боль, головокружение, перевозбуждение, тошноту, увеличение потоотделения, реакции в месте введения.

К наиболее редким возможным проявлениям относятся депрессия, анорексия, ощущение тревоги, выраженная сердечная недостаточность, проблемы со зрением, боли в груди, чувство приливов, сухость слизистой оболочки ротовой полости, жжение и эритема в месте введения инфузии.

Существует также список побочных явлений, которые относятся к постмаркетинговым. Это слабость в мышцах, формирование волдырей, остановка сердца.

Противопоказания к применению Бревиблока

Список патологий, которые делают лечение препаратом невозможным, обширный и включает в себя такие проблемы со здоровьем:

  • легочную гипертензию;
  • выраженную брадикардию;
  • повышенную восприимчивость к активному веществу препарата;
  • кардиогенный шок.

Назначение должно идти с осторожностью при наличии таких состояний, как:

  • псориаз;
  • миастения;
  • повышение содержания калия в крови;
  • бронхиальная астма;
  • нарушения периферического кровообращения;
  • феохромоцитома;
  • сахарный диабет.

Особые указания

В случае изменения цвета нельзя использовать медикамент.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нежелательно использовать средство с терапевтической целью во время вынашивания плода. Дело в том, что бета-адреноблокаторы имеют тенденцию снижать кровоснабжение плаценты, а это может вызвать различные патологии развития эмбриона.

Есть данные о том, что применение медикамента во втором и третьем триместре приводило к развитию брадикардии плода, которая не прекращалась после отмены инфузий. Лечение препаратом перед родами может приводить к снижению АД у родившегося ребенка.

Информации по поводу выделения активного вещества в грудное молоко не имеется, поэтому естественное вскармливание на период терапии стоит прекратить.

Применение у детей

Возраст до достижения совершеннолетия — повод для невозможности лечения препаратом.

Применение при нарушениях функции почек

Назначать лекарство можно, но с осторожностью.

Передозировка

В качестве симптоматики передозировки выделяют замедление желудочковой проводимости, брадикардию, остановку сердца, заторможенность и кому, проблемы со сном.

Могут появиться такие проблемы со здоровьем, как периферический цианоз, гипогликемия. Передозировка в особо тяжелых случаях может спровоцировать смертельный исход пациента.

При артериальной гипотензии с клиническими проявлениями показано введение вазопрессоров. При брадикардии показано введение антихолинергического препарата.

Нужно прекратить использование препарата. Нужно применять симптоматическое лечение и вести наблюдение за пациентом в случае передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Применение вместе с препаратами против сахарного диабета может вызвать усиление эффективности последних. Несовместим медикамент с раствором натрия бикарбоната и фуросемидом ввиду выпадения осадка.

Одновременное применение трициклических антидепрессантов и антигипертензивных лекарств может спровоцировать выраженное падение артериального давления.

Бета-адренергическая блокада может маскировать проявления гипогликемии и тахикардию.

Не стоит применять лекарство для контроля тахикардии у тех пациентов, которые получают терапию сосудосуживающими лекарственными средствами.

Условия и сроки хранения

2 года при комнатной температуре.

Условия отпуска из аптек

Препарат используется исключительно в условиях стационара.

Цена

Минимальная стоимость равна примерно 4000 рублей.

Аналоги

Эсмолол.

Отзывы

Валентина, 34 года, Москва: «Этим средством лечили в условиях больницы в прошлом году. Врач сам не сообщал название лекарственного средства, прочитала название сама во время постановки очередной инфузии. Терапия прошла быстро, и из больницы выписали спустя непродолжительное время после того, как положили. Поэтому могу сделать заключение о том, что препарат эффективен».

Олег, 30 лет, Санкт-Петербург: «Проходил терапию средством, когда была диагностирована тахиаритмия. Никаких отрицательных побочных явлений со стороны своего тела не заметил и итогами проведенного лечения остался доволен. Поэтому могу советовать людям с похожей проблемой здоровья, но важным остается наблюдение опытного врача».

А.Д. Киреева, врач-терапевт, Екатеринбург: «Лекарство является элементом комплексной терапии для проведения лечения в стационарных условиях. Показывает высокую эффективность в отношении патологий сердечно-сосудистой системы и оставляет пациентов удовлетворенными в конце проведенного лечения».

Источник: https://schitovidka03.ru/lecheniye/lekarstva/breviblok

Бревиблок аналоги цена отзывы инструкция по применению — Аналоги лекарств

Бревиблок инструкция по применению

Фармакологическое действие

Бревиблок — кардиоселективный бета-адреноблокатор без СМА и мембраностабилизирующей активности; оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением стимулированного катехоламинами образования цАМФ из АТФ, внутриклеточного тока Ca2+, урежением ЧСС и снижением сократимости миокарда.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости.

За счет повышения конечно-диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антеградном и в меньшей степени ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Действие наступает с момента введения, полный терапевтический эффект развивается через 2 мин после введения и заканчивается через 10-20 мин после прекращения инфузии.

Синусовая и суправентрикулярная тахикардия, суправентрикулярная тахиаритмия (мерцательная аритмия, трепетание предсердий), артериальная гипертензия, в т.ч. во время и после операций.

Гиперчувствительность, брадикардия (ЧСС менее 45/мин), AV блокада II-III ст., артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм.рт.ст., диастолическое АД ниже 50 мм.рт.

ст), кардиогенный шок, острая СН, СССУ, SA блокада, кровотечение, гиповолемия, период лактации.C осторожностью.

Бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема, хронический обструктивный бронхит), ХСН, ХПН, вторичная гипертензия (обусловленная вазоконстрикцией, во время или после операций, на фоне гипотермии), сахарный диабет, беременность, пожилой возраст.

Безопасность применения у беременных женщин не исследована. В связи с отсутствием данных о возможности проникновения Бревиблока в материнское молоко не рекомендуется применять в период кормления грудью.

В период лечения необходимо осуществлять тщательный и постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС. Приготовленный раствор хранится не более 24 ч при комнатной температуре; не допускается замораживание раствора. Не рекомендуется использовать для введения иглы-бабочки. Опыт применения у детей ограничен.

В эксперименте при назначении в дозах, превышающих максимальную поддерживающую для человека в 8 раз (кролики) и 30 раз (крысы), оказывает токсическое действие на организм матери, увеличивает частоту резорбции и смертность плода.

Необходимо учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, повышение АД) у больных сахарным диабетом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление аллергических реакций и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.

При концентрации, превышающей 10 мг/мл, возможно раздражение тканей; если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и далее сменить место введения.

Бревиблок вводят в/в, в/в капельно. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз. При аритмиях — первоначально с помощью дозирующего устройства в течение 1 мин вводят нагрузочную дозу — 500 мкг/кг, затем со скоростью 50 мкг/кг/мин в течение последующих 4 мин; при достижении желаемого эффекта — поддерживающая доза 25 мкг/кг/мин.

Возможны перерывы от 5 до 10 мин между повторным введением. При недостаточно выраженном эффекте к концу 5 мин следует повторить введение нагрузочной дозы, затем в течение 4 мин ввести 100 мкг/кг/мин (при повторных попытках эта доза может быть увеличена до 150 и затем 200 мкг/кг/мин).

При достижении желаемой степени снижения ЧСС для стабилизации состояния пациента можно использовать: пропранолол — 10-20 мг каждые 4-6 ч внутрь, верапамил — 80 мг каждые 8 ч, дигоксин — 0.125-0.5 мг каждые 6 ч внутрь или в/в, а также хинидин — 200 мг каждые 2 ч внутрь.

На фоне приема первой дозы одного из указанных ЛС в течение 1 ч доза эсмолола может быть уменьшена на 50%. В случае стабильного состояния пациента после приема первой или введения второй дозы альтернативного препарата, инфузия может быть прекращена. Во время операционной анестезии — в/в болюсно, 80 мкг в течение 15-30 с, затем инфузия со скоростью 150-300 мкг/мин.

Артериальная гипертензия или аритмия во время или после операций — в/в, 250-500 мкг/кг в течение 1 мин (нагрузочная доза), далее в/в капельно в течение 4 мин — 50 мкг/кг/мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта вводят повторно, до 4 раз (нагрузочную и поддерживающую дозу, увеличивая каждую последующую поддерживающую дозу на 50 мкг/кг).

Максимальная поддерживающая доза для взрослых — 200 мкг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии — в/в капельно, 50 мкг/кг/мин с последующим увеличением дозы (при необходимости) каждые 10 мин до 300 мкг/кг/мин.

  • Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — ощущение усталости, сонливость, спутанность сознания, головная боль, головокружение, расстройства речи и/или зрения, возбуждение.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — гипотензия, признаки периферической ишемии, брадикардия, сердцебиение, тромбофлебит.
  • Прочие: редко — озноб, жар, диспноэ, бронхоспазм, запор, задержка мочи, жжение, индурация или инфильтрация кожи вокруг места введения препарата (при экстравазации).

Бревиблок несовместим в одном шприце с др. ЛС (в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната). Повышает концентрацию дигоксина в плазме. Морфин, суксаметоний и непрямые антикоагулянты повышают концентрацию эсмолола в крови. Увеличивает длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием в 1.5 раза.

Читайте также:  Питание при гипертиреозе щитовидной железы: у женщин и мужчин, диета, что можно, что нельзя, продукты, меню для похудения

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих эсмолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др.

гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и эсмолола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Симптомы: гипотензия, брадикардия, бронхоспазм.

Лечение: при брадикардии — в/в введение атропина сульфата или изопротеренола, или глюкагона; при артериальной гипотензии — в/в введение жидкости и сосудосуживающих средств (эпинефрин, норадреналин, допамин или добутамин), при бронхоспазме — изопротеренол или производное ксантина.

При температуре не выше 25 °C (не замораживать).

1 мл. содержит:

Активное вещество: гидрохлорид 10 мг.

Бревиблок аналоги

Бревиблок ампулы 10 мг/мл, 10 мл, 5 шт

Бревиблок ампулы 10 мг/мл, 10 мл, 5 шт

Цена — 128 руб

Бревиблок 10мг/мл 10мл №5

Бревиблок 10мг/мл р-р д/вв/введ. 10мл фл. x5 б

Цена — 128 руб

Источник: https://apteka.nawideti.info/analogi/breviblok-analogi-cena-otzyvy-instrukciya-po-primeneniyu

Бревиблок

Лекарство представляет собой раствор для внутривенных инъекций.

В составе действующий компонент – гидрохлорид эсмолола, вспомогательные вещества – едкий натр, этановая кислота, хлористый водород, хлористый натрий, натриевая соль этановой кислоты, вода для инъекций.

В одном пузырьке 1 мл раствора, в картонной коробке 5 стеклянных флаконов. Средняя цена на кардиологическое средство Бревиблок для инъекций – 2000 руб., контейнер с раствором (250 мл) для инфузий стоит от 9800 до 12000 руб.

Эсмолол относится к группе феноксипропаноламинов, и для него характерно ускоренное проявление – в течение 2 минут, но непродолжительное действие (15-20 минут), в основном, сосудорасширяющее, антигипертензивное и противоишемическое.

Особенностью данного класса адреноблокаторов считается их реактивная трансформация, соответственно, и выведение из крови осуществляется в короткие сроки.

Действующее вещество замедляет синтез циклического аденозинмонофосфата, уменьшает ионный ток кальция, снижает частоту сокращений миокарда, затормаживает электрическую проводимость органа. Фармакодинамика рабочего состава Бревиблока у молодых и пожилых больных почти не отличается.

С альбумином, протеинами плазмы эсмолол связывается на 55%. Метаболизируется гидролазами (ферментами) эритроцитов до кислых продуктов распада с незначительными адреноблокирующими свойствами.

Период полувыведения после инъекции – 9 минут, метаболит компонента выводится на протяжении четырех часов почечным аппаратом, около 2% вместе с уриной в изначальном виде. Выведение эсмалола при серьезных дисфункциях почек удлиняется в десять раз. Пациенту купить препарат Бревиблок в аптеках не удастся – его могут приобретать лишь медицинские учреждения, поскольку применение раствора показано в стационарных условиях.

В список показаний к применению Бревиблок входит:

  • синдром повышенного артериального давления;
  • тяжелые состояния с резким повышением показателей давления (кризы), обусловленные разным генезом;
  • стенокардия нестабильного типа, способная привести к инфаркту миокарда;
  • наличие прогрессирующих новообразований клеток надпочечников;
  • кризы на фоне диффузного токсического зоба, спровоцированные повышением секреции тиреоидов щитовидной железой;
  • наджелудочковая тахикардия, включая синусовую;
  • тахиаритмия, в том числе, трепетание, фибрилляция предсердий, включая оперативные вмешательства и периоды реабилитации и время после них.

Наряду с этим, лекарство применяется, когда необходимо проконтролировать частоту сокращения сердечных желудочков.

Если у больного диагностированы определенные нарушения, инъекции Бревиблока противопоказаны. К таким отклонениям относится:

  • острое нарушение перфузии тканей, спровоцированное повреждениями миокарда и его сокращений (кардиогенный шок), и связанная с этим крайняя сердечная недостаточность;
  • хромаффинома – опухоль мозгового слоя надпочечников, проявившаяся независимо от влияния применяемых блокаторов альфа-адренорецепторов;
  • аритмия, характеризующаяся замедлением пульса менее 50 ударов в минуту;
  • тяжелые степени нарушений атриовентрикулярной проводимости;
  • синдром дисфункции синусового узла;
  • выраженная гипотония в тяжелой форме;
  • устойчиво высокое давление в сосудистом русле легочной артерии;
  • непереносимость состава/эсмолола, высокая чувствительность к компонентам;
  • параллельное использование Дилтиазема, Верапамила (препаратов БМКК).

У антиаритмического средства есть и относительные ограничения, касающиеся других патологических состояний, и в этих случаях перед назначением врачу необходимо трезво оценивать соотношение пользы и рисков для здоровья пациента:

  • почечная дисфункция;
  • замедление атриовентрикулярной проводимости I степени;
  • патологически высокая концентрация калия в крови;
  • симптоматическая гипертония, вызванная сужением просвета артерий в результате переохлаждения либо после перенесенного оперативного вмешательства;
  • сахарный диабет;
  • гипертиреоз, избыточное образование гормонов щитовидной железы;
  • псориаз;
  • бронхиальная астма;
  • обструктивное заболевание легких в хронической стадии;
  • пароксизмальное расстройство кровообращения в сосудах ног и рук;
  • синдром Шарко (хроническая окклюзия артерий конечностей);
  • при совместном введении альфа-адреноблокаторов – доброкачественная опухоль
  • хромаффинового слоя надпочечников;
  • хроническая недостаточность главной функции сердца;
  • уменьшение объема крови в организме.

Противопоказания также касаются пожилого возраста пациента и периода вынашивания плода.

Дозы и схемы лечения препаратом Бревиблок проводятся в соответствии с инструкцией – внутривенно. Перед использованием раствор (250 мл) разводят таким же количеством раствора глюкозы (5%), либо физраствором. Если предполагается эсмалывать инъекцию, во флаконах по 10 мг (мл) раствор уже готов к употреблению. Правила введения:

  • введение происходит посредством начальной дозы в 0,5 мг на кг веса в течение 1 минуты, затем 0,005 мг на протяжении 4 минут;
  • при нормальной переносимости вводят поддерживающую дозировку 0, 025 мг с интервалами между введениями до 5-10 минут;
  • при недостаточном результате требуется повторить в течение 5 минут введение 0,5 мг на протяжении минуты и увеличенную поддерживающую порцию около 0, 1 мг в течение 4 минут;
  • при необходимом уровне частоты сокращений сердца также используют Гидрохлорид Пропранолола (до 20 мг) каждые 5 часов перорально, Дигоксин (до 0,5 мг), Верапамил (80 мг) – каждые 6 часов, Хинидин (200 мг) каждые 2 часа внутрь.

Во время анестезии при операциях раствор вводят быстро в дозировке 80 мг, инфузионно при скорости 0,15-0,3 мг/кг в течение 15-30 минут. Стоимость рецептурного препарата Бревиблок в Москве мало отличается от цен в других городах, но более выгодно заказывать партии лекарства через интернет с доставкой до медицинской организации, в этом случае есть возможность получить значительные скидки.

Ряд негативных реакций и нарушений, сопровождающих лечение препаратом, был зарегистрирован при клинических испытаниях, проводимых в предоперационных период и после перенесенных вмешательств. Наиболее частые нежелательные проявления:

  • возбудимое состояние психики;
  • головные боли;
  • патологическая утомляемость;
  • гиперсомния;
  • помрачение сознания, дезориентация;
  • стенокардические боли;
  • сниженное давление;
  • головокружение;
  • гипотония, протекающая без сопутствующих симптомов;
  • нехватка воздуха, одышка;
  • приступы тошноты;
  • усиленное потоотделение;
  • болезненность, воспаление и гематомы в месте инъекции.

Реже проявляются прочие отрицательные эффекты:

  • непроизвольные мышечные сокращения, судороги;
  • нарушение речевой функции;
  • раздражительность;
  • расстройство мыслительных процессов;
  • неадекватное пищевое поведение, отказ от еды;
  • депрессивный синдром;
  • обострение сердечной недостаточности;
  • утрата чувствительности слизистых тканей и кожи;
  • проблемы со зрением;
  • подъем давления в легочной артерии;
  • увеличение концентрации калия в крови;
  • учащенный эктопический ритм в желудочках, при котором сокращаются они медленно;
  • боль в грудной клетке;
  • нарушения периферического кровотока;
  • бронхоспастический синдром;
  • бледность кожных покровов;
  • насморк, боли, тяжесть в животе, метеоризм;
  • приступы рвоты;
  • затрудненное дыхание (свист, хрипы, шумы при вдохе и выдохе);
  • симптомы брадикардии;
  • волнообразные приступы жара;
  • затрудненное опорожнение кишечника;
  • ломота в мышцах, костях, особенно, в зоне лопаток;
  • астенический синдром;
  • сухость слизистых ротовой полости;
  • озноб, лихорадочные состояния;
  • в месте введения – гиперемия, жжение, отеки, кровоизлияния неправильной формы.

В постмаркетинговой практике также были отмечены следующие нежелательные изменения при использовании препарата Бревиблок:

  • крапивная лихорадка;
  • на участке введения – появление везикулезной (пузырьковой) сыпи, некроза тканей;
  • нарушение кислотно-щелочного баланса;
  • ангиоспазмы сердечных сосудов;
  • скопление жидкости в тканях легких;
  • редко – прекращение работы сердца.

Важно, чтобы больной информировал доктора обо всех негативных симптомах и ощущениях в период лечения с тем, чтобы корректировать дозы, или своевременно перейти на другое лекарство. По действующему компоненту у инъекционного препарата Бревиблок есть только один аналог – Библок, однако при выборе лекарства врач может остановиться и на других заменителях, подходящих по показаниям и методике применения. Это Конкор, Бипрол, Бисостад, Атенолол, Кардолакс, Тенолол, Бетак, Эгилок, Метопролол, Корвитол, Вазокардин, Азотен, Бисопролол, Корбис, Небивал, Локрен и т.д. В настоящий момент наиболее востребованы такие препараты в роли заменителей, как Бисопролол, Эгилок, Конкор, Метопролол, Атенолол, такой вывод сделан на основе статистических сведений.

Негативные эффекты при повышении доз Бревиблока:

  • сужение мезентериальных артерий;
  • цианоз конечностей;
  • непроизвольные судорожные сокращения мышц с сопутствующей болью;
  • нарушения нормального сна;
  • развитие психических отклонений – подавленное настроение, раздражительность, тревога;
  • заторможенное состояние, снижение реакции на внешние раздражители;
  • острая сердечная и дыхательная недостаточность;
  • падение артериального давления;
  • замедление внутрижелудочковой проводимости, сокращений миокарда, брадикардия;
  • расстройства проведения электрических импульсов из предсердий в желудочки легкой, средней и крайне тяжелой степени;
  • повышение калия и снижение уровня глюкозы в крови.

Значимое превышение допустимой дозировки способно привести к кардиогенному шоку, коме, и даже фатальному результату, если вовремя не принять меры. Прежде всего, это отказ от лечения эсмололом. При замедленных сокращениях сердца рекомендованы внутривенные инъекции Атропина сульфата, Глюкагона, Изопротеренола, также нормализовать сердечный ритм поможет использование нейромедиаторов и искусственного кардиостимулятора. Гипотензию устраняют при помощи введения Норэпинефрина, Допамина, сосудосуживающих препаратов и инфузионных, плазмозамещающих растворов, включая Декстрозу, Хлорид натрия, Реамберин. При недостаточности сердца прописываются сердечные гликозиды, мочегонные средства в виде внутривенных инъекций и инфузий, при неудовлетворительных сокращениях миокарда – Амринон, Изопреналин, Добутамин. Если в наличии бронхоспам, купировать состояние может введение Дипрофиллина, бета-агонистов.

Эсмолол нельзя смешивать в одном шприце с иными лекарствами по причине несовместимости. Комбинация с Морфином, оральными антикоагулянтами, миорелаксантами периферического действия, включая Суксаметония йодид, увеличивают уровень действующего вещества.

Эсмолол в сочетании с Лидокаином, повышает его концентрацию, в частности, у курящих пациентов. Антигипертензивное воздействие компонента способны ослаблять нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены и глюкокортикостероиды.

Выраженную гипотонию может вызвать одновременное использование эсмолола с гипотензивными, мочегонными, симпатолитическими препаратами, Клонидином. Применение совместно с нейролептическими, снотворными, успокаивающими медикаментами и трицикликами оказывает на нервную систему угнетающее действие.

К проявлению анафилаксии может привести одновременное применение с рентгеноконтрастными, содержащими йод, препаратами. Действующее вещество в комбинированной терапии с Дигоксином увеличивает его содержание в крови. Эсмолол делает более продолжительным действие кумаринов, а также мышечных релаксантов – аминостероидов.

К падению давления приводит одновременное использование эсмолола с Нифедипином, брадикардию усугубляет сочетание с антагонистами кальция, сердечными гликозидами и антиаритмическими лекарствами.

Лечение в период беременности представляет потенциальную угрозу для здоровья матери и плода, поскольку в настоящий момент нет достоверных сведений о безопасности лекарства. Если терапия все же назначается, важно контролировать состояние маточно-плацентарного кровотока, во избежание ухудшения кровоснабжения младенца.

Читайте также:  Дексаметазон или преднизолон: что лучше и в чем разница (отличие составов, отзывы врачей)

К сожалению, зарегистрированы случаи замедленных сокращений сердца плода, если инфузии проводились в 2 и 3 триместре. В отношении грудного вскармливания, оно нежелательно во время внутривенного введения лекарства, поэтому лактацию временно прерывают. Для применения у пациентов до 18 лет средство противопоказано.

У больных, страдающих сахарным диабетом, Бревиблок способен скрывать симптомы тахикардии, одновременный прием со средствами, снижающими глюкозу, приводит к усилению гипогликемического воздействия. Если возникают отрицательные местные реакции, что возможно при дозировке выше 10 мг, введение следует прервать и выбрать другое место для инфузии.

При выраженном падении кровяного давления важно прекратить введение, к нормальным показателям оно возвращается приблизительно через полчаса. Однако в случае больных с ишемией нельзя допускать резкого прерывания. В сторону уменьшения дозировку корректируют сразу, если у больного присутствует расстройство сократительной способности миокарда.

При склонности к проявлению аллергии препарат используют с осторожностью, поскольку может незамедлительно последовать выраженная реакция в виде крапивницы, бронхоспазма и отека Квинке. При нарушении функции почек следует применять раствор с осторожностью из-за его замедленного выведения органами.

Несмотря на то, что потенциально Бревиблок не влияет на психомоторную функцию, некоторые побочные эффекты способны создавать угрозу для здоровья и жизни пациента при вождении автотранспорта и других опасных занятиях.

Лекарство ограничено к использованию по прошествии его годности, составляющей 2 года. Хранение предусматривает темное, сухое помещение и комнатную температуру не выше 26 градусов. Приготовленный для инъекций и инфузий раствор нельзя хранить больше суток, а также подвергать заморозке.

Из отзывов пациентов о инфузиях Бревиблока становится ясно, что препарат результативен при таких диагнозах, как тахиаритмия, мерцательная аритмия, некомпенсаторная тахикардия, артериальная гипертензия. В стационаре лечение патологий проходит быстро, кроме того, отмечено отсутствие выраженных негативных эффектов.

Но не все так радужно, в отдельных случаях, действительно, наблюдаются множественные отрицательные проявления, среди которых – усугубление функциональной недостаточности сердца, левого желудочка, повышение раздражительности, гипогликемия, бронхоспазмы при болезнях бронхов.

Более того, в некоторых ситуациях эсмолол проявляет себя нейтрально, то есть, никак, и появляется необходимость назначать другие средства терапии.

Источник: https://wer.ru/opisanie/breviblok/

Бревиблок – препарат для лечения сердечно-сосудистых болезней

Широкий спектр действия позволяет назначать Бревиблок пациентам с разными патологиями: гипертонией, тахикардией, стенокардией, феохромоцитомой, инфарктом миокарда и прочими заболеваниями. Препарат считается сильнодействующим, поэтому перед его применением нужно ознакомиться с мерами предосторожности и возможными побочными эффектами.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает гипотензивное и антиаритмическое действиеБревиблок оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое действие. Обладает кардиоселективностью, блокирует бета1-адренорецепторы, не имеет собственной мембраностабилизирующей и симпатомиметической активности.

Способствует удлинению рефрактерного периода, замедлению проведения по AV узлу, подавлению автоматизма синусного узла. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, делает периферические ткани менее чувствительными к катехоламинам.

Уменьшает АД, сократимость миокарда, сердечный выброс, потребление сердцем кислорода и ЧСС.

Показания к применению

Назначение лекарства возможно при:

  • гипертонии;
  • синусовой тахикардии;
  • феохромоцитоме;
  • инфаркте миокарда;
  • нестабильной стенокардии;
  • тиреотоксическом кризе;
  • гипертонических кризах разного происхождения;
  • суправентрикулярной тахикардии и тахиаритмии (в т. ч. фибриляции и трепетании предсердий, например, во время операций и после них).

Особенности приема препарата

Способ применения

Лекарство применяют в/в по 500 мкг/кг на протяжении 1 минуты (нагрузочная доза), а в последующие 4 минуты – по 50 мкг/кг/мин. Максимальная поддерживающая доза составляет 25 мкг/кг/мин. Между повторными введениями можно делать перерывы от 5 до 10 минут.

Если эффект оказывается недостаточным, в течение 1 минуты вводят 500 мкг/кг/мин, а в течение последующих 4 – по 100 мкг/кг/мин (в дальнейшем врач может увеличить дозу до 150 и 200 мкг/кг/мин).

Если нужного уровня ЧСС удалось достичь, используют другие препараты для стабилизации состояния:

  1. Пропранолола гидрохлорид. Внутрь. Каждые 4-6 часов по 10-20 мг.
  2. Дигоксин. Внутрь либо в/в. Каждые 6 часов по 0,125-0,5 мг.
  3. Верапамил. Внутрь. Каждые 6 часов по 80 мг.
  4. Хинидин. Внутрь. Каждые 2 часа по 200 мг.

На фоне применения первой дозы данных средств инфузионная доза Бревиблока уменьшается вдвое. Если в течение 1 часа состояние пациента остается стабильным, инфузию можно прекратить вовсе.

Во время анестезии перед операцией (при наличии показаний) 80 мг лекарства вводят болюсно на протяжении 15-30 с, затем проводят инфузию со скоростью 150-300 мкг/кг/мин.

Перед применением раствора с концентрацией 250 мг/мл его нужно разбавить в 250 мл 5% раствора декстрозы либо физиологического раствора. Что касается раствора с концентрацией 10 мг/мл, то он уже готов к использованию и не нуждается в дополнительном разведении.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в 2 формах:

  1. Концентрат, из которого готовится раствор для инфузий. Продается в ампулах, каждая из которых содержит 10 мл препарата, и коробках. В каждой коробке находится по 1 ампуле.
  2. Раствор для инъекций. Упаковкой для раствора служат флаконы по 10 мл и картонные коробки. Каждая коробка содержит 5 флаконов.
  • Активным компонентом обеих форм является эсмолола гидрохлорид.
  • Дополнительными компонентами раствора являются натрия хлорид, уксусная кислота ледяная, натрия ацетата тригидрат, кислота хлористоводородная, вода для инъекций, натрия гидроксид.
  • Вспомогательными веществами концентрата являются пропиленгликоль, натрия ацетат, этанол 96%, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций, кислота хлористоводородная, гидроксид натрия.

Взаимодействие с другими препаратами

Эсмолола гидрохлорид взаимодействует с другими лекарствами следующим образом:

  • с дигоксином – повышение содержания дигоксина в крови;
  • с ингаляционными анестезирующими препаратами – усиление гипотензивного действия;
  • с сукцинилхолином – пролонгация миорелаксантного эффекта в 1,5 раза;
  • с варфарином и морфином – повышение концентрации эсмолола гидрохлорида в крови.

Побочные действия

 Система организма   Возможные побочные действия 
 Органы чувств, нервная система  редко – расстройства зрения и/или речи, ощущение усталости, спутанность сознания, возбуждение, сонливость, головокружение, боли головные.
 Гемостаз, кроветворение, сердечно-сосудистая система  редко – гипертоническая болезнь, брадикардия, тромбофлебит, симптомы периферической ишемии, сердцебиение.
 Прочее  редко – жар, бронхоспазм, задержка мочи, озноб, запор, диспноэ, жжение, инфильтрация либо уплотнение кожи в месте введения лекарства (при экстравазации). 

Передозировка

При передозировке возможно развитие побочных эффектов со стороны разных систем:

  • ССС – выраженная брадикардия, узловой ритм, снижение сократимости миокарда, AV-блокада, замедление внутрижелудочкового проведения, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, электромеханическая диссоциация, остановка сердца;
  • ЦНС – судороги, утомляемость, угнетение дыхания, заторможенность, расстройства настроения и сна, кома.

При первых признаках передозировки принимайте меры описанные в статье или рекомендованные врачомТакже не исключено развитие бронхоспазма, периферического цианоза, мезентериальной ишемии, гипогликемии, гиперкалиемии. В ряде случаев передозировка приводит к летальному исходу.

При подозрении на передозировку введение лекарства прекращают. Лечение проводится следующим образом:

  1. Брадикардия – в/в введение атропина. Возможно применение катехоламинов и/или установка искусственного водителя ритма.
  2. Шок, ставший следствием неадекватной сократимости миокарда – в/в введение лекарства с положительным инотропным действием (добутамина, амринона, изопреналина, допамина).
  3. Сердечная недостаточность – в/в введение сердечных гликозидов и/или мочегонных средств.
  4. Бронхоспазм – в/в введение производных теофиллина и/или бета2-адреномиметиков.
  5. Симптоматическая артериальная гипотензия – в/в введение вазопрессорных препаратов и/или плазмозамещающих растворов.

Противопоказания

Не назначается Бревиблок при индивидуальной непереносимости, кардиогенном шоке, синусовой брадикардии (до 45 ударов в минуту), синдроме слабости синусного узла, гиповолемии, AV-блокаде степени II-III, артериальной гипотензии (с АД ниже 90/50 мм рт. ст.), острой сердечной недостаточности, лечении детей, бронхоспастическом синдроме.

С осторожностью используют средство для лечения пациентов с нарушением почечной функции, сахарным диабетом, бронхоспастическими болезнями. Не стоит вводить препарат в концентрации больше 10 мг/мл, т. к. это может привести к некрозу кожи. Осторожности требует продолжение инфузии более 24 часов. Возможно использование препарата через 2 суток после отмены резерпина и верапамила.

Особые указания

Иглами-бабочками пользоваться не рекомендуется.

Препарат нельзя смешивать с раствором натрия бикарбоната 5% в одном шприце.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После использования Бревиблока могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные реакции. Управлять транспортом или сложными механизмами можно только после исчезновения данных эффектов.

Беременность, лактация

Безопасность применения Бревиблока во время беременности не исследована, поэтому беременным женщинам лекарство назначается редко. Если терапия считается целесообразной, рекомендуется проведение постоянного контроля маточно-плацентарного кровотока (бета-адреноблокаторы способны уменьшать кровоснабжение плаценты).

Сообщалось, что использование лекарства с 4 по 9 месяцы беременности и во время родов вызывало брадикардию плода, продолжавшуюся после прекращения инфузии. Если пациентка принимает Бревиблок перед родоразрешением, у новорожденного может возникнуть клинически значимая брадикардия, гипогликемия, нарушение дыхания, артериальная гипотензия.

Данных о безопасности использования препарата в период лактации нет, поэтому кормящим матерям Бревиблок не назначают.

Применение в педиатрии

Детский, подростковый возраст – противопоказание к применению лекарства.

В пожилом возрасте

Для пожилых людей подбор дозы индивидуаленПодбор дозы для пожилых пациентов проводится с осторожностью. При этом учитывается состояние почек и сердца, наличие сопутствующих патологий, параллельно принимаемые лекарственные средства.

При нарушенной функции почек

Препарат вводят с осторожностью при нарушениях почечной функции.

Условия продажи

Лекарство используется только в условиях стационара и рядовым пациентам не продается.

Условия, сроки хранения

Хранить Бревиблок можно при температуре до +25°C (замораживать медикамент запрещено). Готовое лекарство хранят в течение 1 суток при температуре +2…4°C.

Срок годности зависит от формы выпуска: для раствора – 2 года, для концентрата – 3 года.

Цена

Средняя стоимость Бревиблока в России составляет 6,5 тыс. руб.

В аптеках Украины Бревиблок не продается.

Аналоги

Полных аналогов у лекарства нет. Существуют лишь аналоги по действию: Корданум, Кординорм, Дорез, Корбис, Бипролол, Конкор, Бисостад и другие.

Отзывы

Судя по отзывам врачей и пациентов, Бревиблок является эффективным лекарственным средством. Единственное, что вызывает недовольство – частые побочные эффекты со стороны ЦНС в виде артериальной гипотензии, головокружения и слабости.

Изучить отзывы о медикаменте можно в конце статьи. Расскажите о Бревиблоке посетителям нашего сайта, если вам уже назначали это средство.

Итог:

  1. Бревиблок – бета-адреноблокатор, предназначенный для лечения сердечно-сосудистых патологий.
  2. Применяется только в стационаре.
  3. Назначается взрослым пациентам.
  4. Выпускается в виде раствора и концентрата, предназначен для внутривенного введения.

Источник: https://upheart.org/lechenie/ampuly/breviblok.html

Бревиблок

Раствор для инъекций — 1 мл эсмолола гидрохлорид — 10 мг во флаконах по 10 мл; в коробке 5 флаконов. Концентрат для приготовления раствора для инфузий — 1 мл эсмолола гидрохлорид — 250 мг в ампулах по 10 мл; в коробке 1 ампула.

Фармакологическое действие

Блокирует бета1-адренорецепторы, обладает кардиоселективностью, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.

Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам.

Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД.

Фармакокинетика

Полный терапевтический эффект развивается через 2 мин и прекращается через 15-20 мин после завершения инфузии. T1/2 — 9 мин. Выводится почками в виде неактивного метаболита.

Артериальная гипертензия, гипертонические кризы различной этиологии, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций); тиреотоксический криз, инфаркт миокарда, феохромоцитома, нестабильная стенокардия.

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, острая сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 50 мм рт.ст.), гиповолемия, бронхоспастический синдром, детский возраст (безопасность применения не исследована).

Читайте также:  Пиридоксин и тиамин и цианокобаламин - можно ли принимать одновременно (совместимость)

Безопасность применения у беременных женщин не исследована. В связи с отсутствием данных о возможности проникновения Бревиблока в материнское молоко не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — ощущение усталости, сонливость, спутанность сознания, головная боль, головокружение, расстройства речи и/или зрения, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — гипотензия, признаки периферической ишемии, брадикардия, сердцебиение, тромбофлебит.

Прочие: редко — озноб, жар, диспноэ, бронхоспазм, запор, задержка мочи, жжение, индурация или инфильтрация кожи вокруг места введения препарата (при экстравазации).

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию дигоксина в крови, усиливает гипотензивное действие ингаляционных анестезирующих средств, пролонгирует миорелаксантный эффект сукцинилхолина (в 1,5 раза). Морфин и варфарин повышают концентрацию в крови.

В/в, в дозе 500 мкг/кг в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем 50 мкг/кг/мин в течение последующих 4 мин; поддерживающая доза — 25 мкг/кг/мин (или менее); возможен перерыв между повторными введениями — 5-10 мин.

При недостаточном эффекте в течение первых 5 мин 2-х доз повторно вводят нагрузочную дозу — 500 мкг/кг в течение 1 мин, затем в течение 4 мин — 100 мкг/кг/мин (при повторных попытках возможно увеличение дозы до 150 мкг/кг/мин, затем до 200 мкг/кг/мин).

При достижении желаемого уровня ЧСС для стабилизации состояния можно использовать пропранолола гидрохлорид 10-20 мг каждые 4-6 ч внутрь, верапамил 80 мг каждые 6 ч внутрь, дигоксин 0,125-0,5 мг каждые 6 ч внутрь или в/в, хинидин 200 мг каждые 2 ч внутрь (на фоне применения их первой дозы в течение первого часа инфузионную дозу Бревиблока уменьшают вдвое). В случае стабильного состояния пациента в течение часового наблюдения после приема 1-ой, или введения 2-ой дозы одного из указанных препаратов, инфузию Бревиблока можно прекратить. При наличии показаний во время операционной анестезии: болюсно в дозе 80 мг в течение 15-30 с, затем инфузия со скоростью 150-300 мкг/кг/мин. Раствор Бревиблока в концентрации 250 мг/мл перед использованием необходимо разбавить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы, 10 мг/мл — готов к использованию без дополнительного разведения.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, брадикардия, бронхоспазм. Лечение: при брадикардии — в/в введение атропина сульфата или изопротеренола, или глюкагона; при артериальной гипотензии — в/в введение жидкости и сосудосуживающих средств (эпинефрин, норадреналин, допамин или добутамин), при бронхоспазме — изопротеренол или производное ксантина.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным с бронхоспастическими заболеваниями, сахарным диабетом, нарушением функции почек. Следует избегать введения в концентрации более 10 мг/мл из-за возможного некроза кожи. С осторожностью продолжают инфузию более 24 ч (опыт изучения недостаточен). Возможно применение через 48 ч после отмены верапамила и резерпина.

Источник: https://ksk.asna.ru/product/breviblok/

Бревиблок

Аналоги из категории «Антиаритмические препараты»

Аналоги из категории «Лекарства от сердечно-сосудистых заболеваний»

Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить.

Инфузионный раствор (концентрация 10 мг/мл) готовят путем добавления 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 мл (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 мл). Приготовленный раствор хранится 24 ч при комнатной температуре; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

Меры предосторожности

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, АД, ЧСС и других показателей.Гипотензия. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 мм рт. ст. и/или дАД ниже 50 мм рт. ст.

Около 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, головокружение). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения.

При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, обычно в течение 30 мин.Сердечная недостаточность. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, при необходимости, провести специфическую терапию.

Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, т.к.

, несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной.

В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; если необходимо, могут быть использованы бета2-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.Сахарный диабет и гипогликемия.

Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных сахарным диабетом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

Применение Бревиблок при беременности и кормлении

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС.Категория действия на плод по FDA — C.Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета2-адреномиметиков (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Взаимодействие

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина.

Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию.

Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.

Побочные действия Бревиблок

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (см. «Меры предосторожности»).

В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероятно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% — легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) — 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% — бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV-блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.Со стороны респираторной системы: менее 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% — отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).Прочие: менее 1% — лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.

  • Ограничения к применению
  • Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), пожилой возраст.
  • Бревиблок противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст., дАД ниже 50 мм рт. ст.), кровотечение, гиповолемия.

Показания к применению Бревиблок

Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие.

Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД.

Антиангинальный и антигипертензивный эффект продолжается 10–20 мин после прекращения инфузии.При в/в введении связывается с белками на 55%, в эритроцитах быстро гидролизуется эстеразами до свободного кислого метаболита (активность составляет 1/1500 от таковой эсмолола) и метанола.

T1/2 — 9 мин, свободного кислого метаболита — 3,7 ч (при почечной недостаточности увеличивается в 10 раз). Равновесная концентрация в крови достигается в пределах 5 мин при использовании нагрузочной дозы и через 30 мин без нее. Выводится почками в виде метаболита.

В дозах, превышающих максимальную поддерживающую для человека в 8 раз (кролики) и 30 раз (крысы), оказывает токсическое действие на организм матери, увеличивает частоту резорбции и смертность плодов.

Характеристика

Эсмолола гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Является относительно гидрофильным соединением, хорошо растворимым в воде и легко растворимым в спирте. Коэффициент распределения (октанол/вода) при pH 7,0 составляет 0,42. Молекулярная масса — 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

Химическое название Бревиблок

(+)-4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолпропановой кислоты метиловый эфир (в виде гидрохлорида)

Источник: https://www.aptekaonline.ru/p/breviblok/

Ссылка на основную публикацию